's werelds krachtigste plantaardige cannabinoïde tetrahydrocannabiphorol (THCP) werd onlangs ontdekt in een onderzoek in Italië.
Een nieuwe phytocannabinoïde geïsoleerd uit Cannabis sativa L met een cannabimimetische activiteit die 30 keer groter is dan THC is gedetecteerd in cannabis. Het is bijna identiek in structuur aan THC maar is 33 keer sterker dan het, evenals CBDP, het overeenkomstige derivaat van CBD. Onderzoek zou in de toekomst kunnen leiden tot de ontwikkeling van veel krachtigere THCP-stammen.
Tot nu toe zijn bijna 150 fytocannabinoïden aangetroffen in de cannabisplant, hoewel de meeste daarvan niet zijn geïsoleerd of gekarakteriseerd. CBD en Δ 9 -THC algemeen bekend zijn algemeen gekarakteriseerd en hebben aangetoond interessante farmacologische profielen te hebben, vandaar dat de aandacht voor de biologische activiteit van hun bekende tegenhangers zoals CBDV en Δ 9. – THCV recent is toegenomen
Andere tegenhangers zoals die van de orcinoïdenreeks worden nauwelijks bestudeerd, waarschijnlijk vanwege hun zeer kleine hoeveelheid in de plant, waardoor hun isolatie erg moeilijk is. In de afgelopen jaren heeft onderzoek in de landbouwgenetica grote vooruitgang geboekt bij de selectie van zeldzame soorten die grote hoeveelheden CBDV, CBG en Δ 9 -THCV produceren, het zou daarom niet verwonderlijk zijn om in de nabije toekomst variëteiten van cannabis te zien die rijk zijn aan andere kleine fytocannabinoïden. Deze genetische selectie zou het mogelijk maken extracten te produceren die rijk zijn aan een specifieke fytocannabinoïde met een karakteristiek farmacologisch profiel. Om deze reden is het belangrijk om een volledige chemische profilering van een verscheidenheid aan medicinale cannabis en een diepgaand onderzoek naar de farmacologische activiteit van minder belangrijke en minder bekende fytocannabinoïden uit te voeren.
De nieuwe cannabinoïde, wiens volledige naam Tetra-Hydro-Cannabiphorol (Tetra-Hydro-Cannabiporol) is, was eerst in staat om volledig te isoleren van plantenextractie, evenals om het kunstmatig te karakteriseren en te produceren.
In het onderzoek, gepubliceerd in het wetenschappelijke tijdschrift Nature, veronderstellen de onderzoekers dat de cannabinoïde THCP een van de factoren kan zijn die verantwoordelijk is voor de kenmerken van verschillende soorten cannabis, zelfs als ze dezelfde concentraties THC en CBD bevatten.
De concentratie THCP in de cannabissoort die in het onderzoek werd getest, een Italiaanse soort genaamd FM2, was bijzonder laag: slechts 29 microgram per gram, of 0,0003% van het totaal. De hoeveelheid THC in deze soort was ook relatief laag - slechts 3,9%.
De onderzoekers merkten in de onderzoeksresultaten op dat cannabissoorten in de toekomst zouden kunnen worden verbeterd om meer THCP te bevatten, waardoor het ook geconcentreerde extracten zou kunnen produceren die een verhoogd medisch effect voor patiënten zouden kunnen bieden.
De FM2-cannabisvariëteit is verkregen van de CIN-RO-stam geproduceerd door de Council for Agricultural Research and Economics (CREA) in Rovigo (Italië) en voor selectie aan het Military Chemical Pharmaceutical Institute (MCPI, Firenze, Italië) geleverd.
De krachtigste cannabinoïde ter wereld
Tijdens het onderzoek werd het bindende vermogen van THCP aan cannabinoïde receptoren (receptoren) getest en bleek het 33 keer sterker te binden aan de CB1-receptor dan THC en aan de CB2-receptor 6 keer sterker dan THC, waardoor het de krachtigste is natuurlijke cannabinoïde (phytocannabinoïde).
In feite is de kracht van THCP's hechting aan cannabinoïde-receptoren vergelijkbaar met die van de krachtigste synthetische cannabinoïden, maar de structuur is bijna identiek aan die van natuurlijke THC.
Activiteits-vitro en berekening van de A-benadering 9 THCP: bindingsaffiniteit van de vier A-homologen 9 -THC tegen CB-receptoren 1 en CB 2 mensen
Biologische resultaten verkregen in de bindingstest in vitro hebben een affiniteit voor de CB-receptor1 aangetoond die meer dan dertig keer hoger is dan die gerapporteerd voor Δ 9 THC tot vandaag. In het bijzonder bleek de A9-THCP even actief te zijn als A9-THC maar bij lagere doses. In feite is de minimale dosis THC die in dit type test wordt gebruikt, 10 mg / kg, terwijl de A9-THCP bij drie van de vier tetrad-tests actief bleek te zijn bij 5 mg / kg.
Een paar decennia geleden stelden onderzoekers voor dat sterkere cannabinoïden in cannabis een sterker medisch effect zouden kunnen bieden, en om deze hypothese te testen, creëerden onderzoekers vanaf het einde van de jaren negentig tot heden een breed scala aan nieuwe en krachtigere synthetische cannabinoïden.
Studies van synthetische cannabinoïden tonen over het algemeen veelbelovende resultaten in experimenten met muizen of geïsoleerde weefsels, maar falen in menselijke proeven vanwege de ernstige bijwerkingen die ze veroorzaken.
Maar deze THCP heeft een structuur die bijna identiek is aan THC, waardoor het de dichtste derivaat tot nu toe is. Het is te hopen dat dit het "beste van twee werelden" oplevert - het verhoogde medische effect van sterke cannabinoïden, maar zonder de ernstige bijwerkingen die samenhangen met synthetische cannabinoïden met een andere structuur.
De onderzoekers voerden een voorlopig experiment uit met THCP bij muizen en het waargenomen effect kwam overeen met de fysiologische effecten die typerend zijn voor THC bij muizen, waaronder verminderde gevoeligheid voor pijn, verminderde lichaamswarmte, verminderde motorische activiteit en katalepsie (spierverharding) - maar het minimum dosis THC om deze effecten bij muizen te produceren is 10 mg / kg, en hier produceerden de onderzoekers ze met slechts 5 mg / kg THCP.
Naast THCP ontdekten de onderzoekers ook het overeenkomstige derivaat van CBD genaamd cannabidipurol of CBDP, maar ze hebben de cannabinoïdereceptoren of de muizen nog niet diepgaand getest. De effecten van CBDP zijn dus onbekend, maar het is heel goed mogelijk dat het ook een sterker derivaat van CBD is.
Lopende studies zijn gewijd aan de studie van de farmacologische activiteit van CBDP en de uitbreiding van die van HCP. Van CBD is bekend dat het bindt met lage affiniteit voor de twee CB's 1 en CB 2 receptoren. Daarom lijkt het beoordelen van de cannabimetische activiteit van CBDP geen hoge prioriteit te hebben, hoewel de wetenschap grote verrassingen kan inhouden.
Hoe goed cannabinoïden hun werk voor medische toepassingen doen, hangt af van hun interactie met de CB1 en CB2 receptoren in het menselijk lichaam.
